Vector Labs｜各类Linker的不同生物学特性以及兼容性

借助Vector Laboratories的化学合成经验，生物偶联与Linker(连接体)的专业知识，可为广大用户提供各种各样Linker连接体产品。目前，Linker连接体也被广泛用于生物偶联相关的研发中，其作用也日渐突出。以下图表展示了不同种类Linker的生物学特性以及兼容性。

 

 

◉ Linear（线性Linker）

➧ 兼容性如下表所示：

特性	兼容性
Linker-Payload Solubility	高
ADC Aggregation	中
Low Drug-carrying Capacity	低
Inv. DAR/Efficacy Relationship	中
Rapid Clearance	低
Systemic Instability	低
Low Drug Delivery to Tumor Site	低
High Drug Delivery to Healthy Tissues	低

◆ 该类Linker的主要特点

亲水性spacer改善了溶解度，提高整体的亲水性。

◆ 该类Linker存在的缺陷

最适合低DAR值或“无问题（non-problematic）”的有效载荷。

 

◉ SideWinder（orthogonal）（正交型Linker）

➧ 兼容性如下表所示：

特性	兼容性
Linker-Payload Solubility	高
ADC Aggregation	中
Low Drug-carrying Capacity	低
Inv. DAR/Efficacy Relationship	高
Rapid Clearance	高
Systemic Instability	中
Low Drug Delivery to Tumor Site	高
High Drug Delivery to Healthy Tissues	高

◆ 该类Linker的主要特点

包含正交改性剂（orthogonal modifier）和可变端帽（variable end-capping），以实现更大的物理化学位阻屏蔽，从而实现高DAR共轭性能，并提供一定程度的亲水性。

◆ 该类Linker存在的缺陷

每个共轭位点只有一个有效载荷（payload）。单一的正交改性剂可能无法对某些载荷提供足够的补偿。

  

◉ Branched（分枝型Linker）

➧ 兼容性如下表所示：

特性	兼容性
Linker-Payload Solubility	高
ADC Aggregation	中
Low Drug-carrying Capacity	中
Inv. DAR/Efficacy Relationship	中
Rapid Clearance	低
Systemic Instability	低
Low Drug Delivery to Tumor Site	中
High Drug Delivery to Healthy Tissues	低

◆ 该类Linker的主要特点

可在共轭部位共轭多种有效载荷。与在更多共轭位点上的单一有效载荷相比，在有效载荷匹配剂量下的疗效更佳。

◆ 该类Linker存在的缺陷

似乎仅限于较低的DAR，因为有效载荷在每个分支的末端“暴露”（exposed）。

 

◉ Body Armor

➧ 兼容性如下表所示：

特性	兼容性
Linker-Payload Solubility	高
ADC Aggregation	中
Low Drug-carrying Capacity	低
Inv. DAR/Efficacy Relationship	高
Rapid Clearance	高
Systemic Instability	高
Low Drug Delivery to Tumor Site	中
High Drug Delivery to Healthy Tissues	低

◆ 该类Linker的主要特点

包含多种正交改性剂（orthogonal modifier）和末端加帽（end-capping）。 可提供最-大-程-度的物理化学和立体修饰。

◆ 该类Linker存在的缺陷

每个共轭位点只有一个有效载荷。

 

◉ Scaffolded

➧ 兼容性如下表所示：

特性	兼容性
Linker-Payload Solubility	高
ADC Aggregation	高
Low Drug-carrying Capacity	高
Inv. DAR/Efficacy Relationship	高
Rapid Clearance	高
Systemic Instability	高
Low Drug Delivery to Tumor Site	高
High Drug Delivery to Healthy Tissues	高

◆ 该类Linker的主要特点

可定制各种 PEG 长度、末端封盖和结构，以弥补 PC、PK 和 PD 与各种有效载荷之间的缺陷。

◆ 该类Linker存在的缺陷

非目录产品，需要定制。

 

 

品牌简介

Vector Laboratories位于旧金山湾区，由Jim Whitehead博士于1976年创建该品牌，Vector致力于为世界各地的研究人员创造性能最佳的产品。2016年被Maravai LifeSciences品牌收购，成为其品牌一部分。Vector Laboratories是研发免疫组织化学、免疫荧光、糖生物学和生物结合的标记和检测试剂的先驱，并已成为该领域市场的领-导-者。作为第一家开发出avidin-biotin酶复合物试剂盒(VECTASTAIN ABC试剂盒)用于免疫组织化学染色和抗荧光淬灭封片剂(VECTASHIELD® Mounting Media)用于免疫荧光染色的商业化公司，Vector已经从世界各地引进了600多种用于疾病和治疗研究的试剂和试剂盒。Vector的设施通过了ISO 9001:2015认证，其研究成果已被350,000多种科学出版物引用。

 

 

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